Кинетозата (прилошаването при пътуване) възниква, когато вестибуларният апарат на вътрешното ухо отчита движение, а зрението възприема седалките, стените и другите ориентири в превозното средство като неподвижни. Мозъкът получава несъвместима информация и отговаря с гадене, изпотяване, бледост и повръщане. Свободно продаваните лекарства срещу това състояние облекчават симптомите и действат най-добре предпазно, тоест приети преди началото на пътуването, а не след появата на гаденето. Повечето от тях обаче потискат централната нервна система, затова са проблемни при шофиране, а алкохолът допълнително усилва сънливостта и забавените реакции.
Как действат лекарствата против прилошаване при пътуване?
Дименхидринатът и меклозинът са антихистамини от първо поколение. Те блокират хистаминовите H1-рецептори в централната нервна система, където хистаминът участва в реакцията на мозъка към дразненето на вестибуларния апарат по време на пътуване. Така несъответствието между усещането за движение и зрителната информация по-трудно предизвиква гадене и повръщане. Дименхидринатът започва да действа сравнително бързо, но ефектът му е кратък, като част от действието му срещу гаденето се дължи на общото потискане на нервната система. Меклозинът започва да действа по-бавно, но ефектът му се задържа между 12 и 24 часа, което го прави удобен при по-дълги пътувания.
Цинаризинът също блокира H1-рецепторите, но освен това ограничава навлизането на калциеви йони в сетивните клетки на вътрешното ухо. Тези клетки отчитат движението и поддържат равновесието, защото при ускоряване, спиране, завиване или люлеене ендолимфата (течността във вътрешното ухо) се размества и огъва ресничките им. Огъването отваря канали в клетъчната мембрана и позволява навлизане на йони в сетивните клетки, сред които значение имат и калциевите. Когато цинаризинът ограничи навлизането на калций, сетивните клетки се възбуждат по-слабо и замайването и гаденето отслабват. Затова цинаризинът се използва и при вестибуларен световъртеж.
Скополаминът се различава от дименхидрината, меклозина и цинаризина, защото действа основно като антихолинергично средство. Той блокира мускариновите рецептори, чрез които ацетилхолинът (невромедиатор) участва в предаването на нервни импулси, и така отслабва връзката между вестибуларния апарат и центъра на повръщането. Прилага се често като трансдермален пластир зад ухото, който отделя веществото постепенно и трябва да се залепи известно време преди пътуването. Проучванията го определят като по-ефективен от цинаризина, но увеличаването на дозата не носи допълнителна полза, а само усилва нежеланите ефекти. Затова четирите лекарства се различават по начало на действие, продължителност на ефекта и лекарствена форма, а тези особености са важни при избора според конкретното пътуване.
Защо лекарствата против кинетоза предизвикват сънливост и защо са рискови при шофиране или прием на алкохол?
Антихистамините от първо поколение са мастноразтворими и лесно преминават кръвно-мозъчната бариера. В мозъка те блокират H1-рецепторите, чрез които хистаминът участва в поддържането на бодърстването, поради което дименхидринатът, меклозинът и цинаризинът предизвикват сънливост, забавени реакции и намалено внимание. Седацията допринася за действието им срещу гаденето, но същевременно отслабва способността за управление на превозно средство. Затова антихистамините от ново поколение, които почти не навлизат в мозъка, не помагат при кинетоза.
Проучвания, в които се оценява шофирането след прием на лекарство, показват, че еднократният прием на антихистамин от първо поколение нарушава концентрацията и удължава времето за реакция дори при добро здравословно състояние. При редовен прием сънливостта понякога отслабва, защото организмът частично привиква към седативния ефект, но това не означава, че вниманието и реакциите се нормализират. При еднократен прием преди пътуване такова привикване липсва, затова рискът при шофиране остава. В напреднала възраст сънливостта, забавените реакции и рискът от грешки са по-изразени. Затова приемът на дименхидринат, меклозин или цинаризин е противопоказан при шофиране и работа с машини, което обикновено е отбелязано и върху опаковката.
Алкохолът също потиска централната нервна система и сам по себе си е несъвместим с шофиране и работа с машини. Ако към него се добави антихистамин или скополамин, потискането на рефлексите се усилва още повече, като сънливостта, замайването и нарушената координация също стават по-изразени, отколкото при прием само на алкохол или само на лекарството. Успокоителните средства и лекарствата за сън действат в същата посока, защото също забавят реакциите и нарушават вниманието. Затова алкохол, успокоителни средства и лекарства за сън не бива да се приемат преди шофиране или работа с машини, а съчетаването им с антихистамин или скополамин допълнително увеличава риска от пътнотранспортно произшествие или инцидент при работа с машини.
Какви нежелани ефекти причинява блокирането на ацетилхолина и при кого рискът е по-голям?
Антихолинергичното действие означава блокиране на действието на ацетилхолина, невромедиатор, който участва в слюноотделянето, чревната перисталтика, изпразването на пикочния мехур, акомодацията на окото и част от мозъчните функции. Скополаминът има най-силно изразено такова действие, но то е характерно и за антихистамините от първо поколение. Оттук идват сухотата в устата, замъгленото зрение, запекът и затрудненото уриниране. При закритоъгълна глаукома и увеличена простата тези ефекти могат да влошат състоянието, затова употребата им изисква повишено внимание.
В напреднала възраст рискът от такива нежелани ефекти е по-голям. Тези вещества се изчистват по-бавно от организма, а мозъкът реагира по-силно на блокирането на ацетилхолина. Ретроспективно проучване в спешно отделение установява нежелани ефекти при около една седма от възрастните, приели антихистамин от първо поколение. Най-чести са били обърканост (делир) и задръжка на урина. Затова в тази възрастова група антихистамините от първо поколение обикновено се избягват.
Скополаминът също може да предизвика замъглено зрение, обърканост и нарушения на паметта, а при по-високи дози и халюцинации. При деца и в напреднала възраст тези нежелани ефекти се срещат по-често. Детският организъм е особено чувствителен към блокирането на ацетилхолина, затова лекарството и дозата при деца трябва да се преценяват от лекар. Затова при избор на лекарство срещу кинетоза се вземат предвид възрастта, съпътстващите заболявания и предстоящите дейности, които изискват бодрост и бързи реакции.
/www.puls.bg
